Capsaïcine is vooral bekend doordat het chilipepers een pittige smaak geeft. Dit pittige of hete gevoel ontstaat doordat capsaïcine nociceptoren op de tong stimuleert. Nociceptoren zijn zenuwuiteinden en worden ook wel “pijnreceptoren” genoemd, aangezien ze prikkels waarnemen die een schadelijke invloed kunnen hebben.
Waarom het sterk verschilt hoe mensen reageren op een pittige maaltijd, lijkt met name te maken te hebben met gewenning. De nociceptoren zouden bij regelmatige blootstelling aan capsaïcine na verloop van tijd minder pijnprikkels doorsturen.
Het is mogelijk om de pittigheid van een gerecht uit te drukken in een eenheid, namelijk met de schaal van Scoville. Met HPLC kan de concentratie van capsaïcine en andere zogenaamde capsaïcinoïden bepaald worden.
Zo heeft gewone Tabascosaus een score van 2.500 à 5.000 SHU (Scoville Heat Units). Voor pepperspray, waarvan capsaïcine de werkzame stof is, is dit 2.000.000 SHU. Pure capsaïcine heeft een waarde van 15.000.000 à 16.000.000 SHU en staat daarmee op de derde plek op de scovilleschaal. Nóg pittiger zijn Resiniferatoxin en Tinyatoxin, die voorkomen in twee cactusachtige planten (respectievelijk Euphorbia resinifera en Euphorbia poissonii).
Behalve deze (culinaire) toepassingen, biedt het planten die capsaïcine produceren een goede bescherming tegen zoogdieren. Zij zouden namelijk bij opeten van de vrucht de zaden kapotmaken, wat nadelig is voor verspreiding van de plant. Dit in tegenstelling tot vogels, die ongevoelig zijn voor capsaïcine en de zaden niet kapotmaken, en daarmee wel bij kunnen dragen aan voortplanting.